Pentobarbital sodiu

Pentobarbital sodiu przeciwieństwie do okresu półtrwania w fazie eliminacji wynoszącego ponad 20 godzin, pentobarbital działa zauważalnie tylko przez 4-6 godzin, chociaż te dwa parametry w dużej mierze zależą od spożytych dawek. Rzeczywiście, czynnikiem ograniczającym czas jego działania jest raczej jego skłonność do rozpraszania się po całym ciele, poza ośrodkowym układem nerwowym . Początek działania jest szybki, a maksymalny czas trwania wynosi jedną godzinę.

Jej głównym kanałem działania jest pozytywna modulacja receptorów GABA typu A. Receptory te po aktywacji działają hamująco na przewodnictwo nerwowe. Pentobarbital nasila działanie endogennego GABA . Mówiąc dokładniej, zastosowanie barbituranu dodatkowo otwiera kanał jonowy Cl-, gdy GABA lub inny agonista (taki jak alkohol) wiąże się z tymi receptorami. Dzięki temu neuron docelowy może polaryzować się jeszcze bardziej ujemnie i zmniejsza jego potencjał do stymulacji przez prąd elektryczny, gdy jony dodatnie próbują go naładować dodatnio. Efekt agonisty receptorów bezpośrednie GABA-A jest również znany stężeniach od ~ 100 μ M do 1 mM, lecz w zależności od ilości produktu spożywane.

Barbituran działa również w mniejszym stopniu na inne kanały: działa hamująco na wychwyt zwrotny adenozyny , a także działa antagonistycznie na receptory AMPA i hamuje wydzielanie glutaminianu.

W przeciwieństwie do benzodiazepin, które w dużej mierze je wyparły, barbiturany zwiększają amplitudę otwarcia kanału jonowego Cl-, zamiast zwiększać liczbę otworów. To właśnie te różne różnice wyjaśniają bardziej toksyczny charakter pentobarbitalu w porównaniu z bardziej nowoczesnym związkiem.

Produkt wydaje się być induktorem enzymów CYP. Pentobarbital sodu

Wykorzystanie kryminalistyczne

Plik 16 grudnia 2010po raz pierwszy w Stanach Zjednoczonych skazany na śmierć więzień John David Duty został stracony tym produktem w Oklahomie z powodu braku tiopentalu produkowanego przez firmę Hospira , jedynego środka znieczulającego dopuszczonego w całym kraju jako pierwszy z trzech narkotyków podawanych osadzonemu w celi śmierci.

W Stanach Zjednoczonych, w obliczu wyczerpywania się rezerw pentobarbitalu, wiele stanów ucieka się do nowych substancji, takich jak chlorowodorek midazolamu , wywołując społeczną debatę, a także zwiększając liczbę środków prawnych od więźniów obawiających się, że skończy się to potwornym bólem.

Niewłaściwe użycie i handel ludźmi

Produkt jest nadal czasami sprzedawany w Internecie (a zwłaszcza w darkwebie ) do celów rekreacyjnych lub do samobójstw z premedytacją. Jest to jednak rzadkie, ponieważ większość jego byłych producentów ( Abbott , Eli Lilly itp.) Porzuciła marketing. Wciąż jest wytwarzany w Chinach przez wiele laboratoriów, które często są źródłem jego dostawców czarnorynkowych.

Ponieważ pentobarbital był jednym z najpowszechniej stosowanych produktów w swojej klasie, z czasem był powszechnie spożywany w celu niewłaściwego użycia. Do lat pięćdziesiątych XX wieku leki te były często dostępne bez recepty. Szacuje się na przykład, że w 1965 r. W Anglii 130 000 obywateli było uzależnionych od barbituranów. Produkty te były również spożywane w mieszaninach z amfetaminami , aby złagodzić niepożądane skutki tych ostatnich. Pentobarbital sodu